Активное вещество: Левоцетиризин.

Фармгруппа: Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармдействие: Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических Н1-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н1-гистаминовых рецепторов на 90% через 4 ч и на 57% через 24 ч.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, в терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие левоцетиризина начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% пациентов и продолжается в течение 24 ч. Прием левоцетиризина не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.

Показания: - лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- поллиноз (сенная лихорадка);
- крапивница, в т.ч., хроническая идиопатическая крапивница;
- отек Квинке (в качестве вспомогательной терапии);
- другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания: - гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата Зодак Экспресс;
- терминальная почечная недостаточность с Cl креатинина менее 10 мл/мин;
- врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы)
- беременность;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью: одновременный прием с алкоголем (см. «Взаимодействие»); хроническая почечная недостаточность с Cl креатинина более 10 мл/мин, но менее 50 мл/мин (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Дозирование: Внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.
Взрослые, подростки и дети старше 6 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 табл.).
Пациенты пожилого возраста. У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. Пациенты с нарушением функции почек ).
Пациенты с нарушением функции почек. Интервал между приемами препарата Зодак Экспресс определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан Cl креатинина у пациента в мл/мин на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы:
Cl креатинина = ([140 − возраст, лет] × вес, кг)/(72 × креатинин сыворотки крови, мг/дл)
Для женщин полученную величину следует умножить на 0,85.
Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек:
- Нормальная функция >80 мл/мин: 5 мг 1 раз в сутки
- Легкая ХПН (КК) 50–79 мл/мин: 5 мг 1 раз в сутки
- Умеренная ХПН (КК) 30–49 мл/мин: 5 мг 1 раз в 2 сут
- Тяжелая ХПН (КК) <30 мл> - Терминальная стадия ХПН (пациенты на диализе) <10 мл> У детей с нарушением функции почек дозу корректируют индивидуально с учетом Cl креатинина и массы тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.
Пациенты с нарушением функции печени. При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. Пациенты с нарушением функции почек ).
Продолжительность лечения. Лечение аллергического ринита проводят в соответствии с течением заболевания; прием препарата Зодак Экспресс можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при рецидиве. В случае хронического аллергического ринита может быть прописано продолжительное лечение в период действия аллергенов. В настоящее время клинический опыт применения левоцетиризина в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 мг, ограничен 6 мес.

Побочное действие: Побочные эффекты левоцетиризина разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA) с указанием частоты их встречаемости: часто (≥1/100 и <1> Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — сонливость; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.
Со стороны органа зрения: очень редко — зрительные расстройства.
Со стороны сердца: очень редко — ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка.
Со стороны ЖКТ: часто — сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — боли в животе; очень редко — тошнота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, зуд, сыпь, включая лекарственную сыпь, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — миалгия.
Общие нарушения: часто — утомляемость; нечасто — астения.
Со стороны лабораторных и инструментальных данных: очень редко — нарушение показателей функции печени, увеличение массы тела.

Фармакокинетика: Фармакокинетика левоцетиризина носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и варьируется незначительно у разных пациентов.
После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается.
Плазменная Cmax достигается через 0,9 ч (54 мин) после приема препарата.
Css устанавливается через 2 дня. Плазменная Cmax после однократного приема 5 мг левоцетиризина составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Vd составляет 0,4 л/кг. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют.
Левоцетиризин метаболизируется в небольших количествах (<14%) в организме путем N- и О-деалкилировании (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно. T1/2 у взрослых составляет 7,9±1,9 ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. Средний наблюдаемый общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг.
Левоцетиризин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, в среднем, около 85,4% от принятой дозы путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник (с калом) составляет только 12,9% от принятой дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью. Общий клиренс левоцетиризина зависит от Cl креатинина. Поэтому пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата в соответствии с Cl креатинина. У пациентов с анурией и терминальной стадией почечной недостаточности общий клиренс левоцетиризина снижается приблизительно на 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выводимого при стандартной 4-часовой процедуре гемодиализа, составляет менее 10%.

Передозировка: Симптомы: возможны сонливость и возбуждение (у взрослых), а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата Зодак Экспресс прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Взаимодействие: Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4, не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимые нежелательные взаимодействия не выявлены.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (11%).
У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина и алкоголя или других веществ, угнетающе воздействующих на ЦНС, может усиливать влияние на ЦНС, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

Особые указания: Во время лечения препаратом Зодак Экспресс не рекомендуется принимать этанол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Левоцетиризин, при его приеме в рекомендованных дозах, не оказывает отрицательное влияние на внимание и скорость психомоторных реакций и способность управлять транспортными средствами. Тем не менее, в период приема препарата Зодак Экспресс целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.   

Категория действия на плод: Применение препарата Зодак Экспресс при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Характеристика: Состав
Таблетки Зодак Экспресс, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с гравировкой «е» на одной стороне.
1 табл.:
- левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
вспомогательные вещества
ядро: лактозы моногидрат 67,5 мг; МКЦ 25 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 1 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг; магния стеарат 1 мг.
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 - 3,3 мг; макрогол 6000 - 0,35 мг; тальк - 0,85 мг; титана диоксид (Е171) - 0,5 мг.